Таблетки для похудения пока не смогут заменить инъекционные препараты - Nature
Две таблетки с двумя действующими веществами (один из них семаглутид) класса агонистов рецепторов GLP-1, уже появились, однако, как пишет Nature, инъекционные препараты пока остаются более эффективными.
Источник: Новости науки. Иллюстрация создана с помощью нейросетей.
МОСКВА, 19 марта. /Новости науки/. Таблетированные препараты для снижения веса уже выходят на рынок, но в ближайшей перспективе они не смогут заменить инъекционные средства полностью, а лишь дополнят их. К такому выводу приходят специалисты, анализирующие результаты клинических испытаний новых пероральных препаратов класса агонистов рецепторов GLP-1, пишет Nature.
«Обнадеживает уже то, что таблетка дает двузначное снижение массы тела. Это отличный результат. Но пока, я бы сказал, такие препараты не заменят существующие варианты, а дополнят их», - приводит Nature слова эндокринолога Университета Торонто Дэниела Друкера.
Как отмечается в публикации, препараты для снижения веса, ставшие крайне популярными в последние годы, имеют для многих пациентов очевидный недостаток: их нужно вводить инъекционно, как правило, раз в неделю. Именно поэтому фармацевтические компании активно разрабатывают таблетки против ожирения.
Две таблетки с двумя действующими веществами (один из них семаглутид) класса агонистов рецепторов GLP-1, уже появились, однако, как пишет Nature, инъекционные препараты пока остаются более эффективными.
Одна из причин, по которой первые препараты этого класса выпускались именно в инъекционной форме, связана с их природой. Большинство таких лекарств представляют собой пептиды — сравнительно крупные молекулы, которые быстро разрушаются в пищеварительном тракте и плохо всасываются через кишечник.
Поэтому препараты помещали в инъекционные устройства с тонкими иглами: введение в подкожную жировую ткань позволяет обойти пищеварительную систему и доставить действующее вещество в кровь в целости. Но производство таких устройств сложно и дорого, что ограничивает масштаб выпуска.
А таблетка, принимаемая ежедневно, должна содержать гораздо большую дозу препарата, чем еженедельная инъекция.
Часть компаний пытается решить эту проблему иначе — с помощью так называемых малых молекул. Такие соединения тоже могут активировать рецепторы GLP-1, но лучше всасываются через кишечник. Преимущество малых молекул состоит еще и в том, что их легче производить стандартными химическими методами.
Но у малых молекул есть и слабая сторона: они пока изучены хуже, чем пептидные препараты. Поэтому нельзя исключать появления неожиданных побочных эффектов. Так, компания Pfizer за последние годы прекратила разработку двух маломолекулярных препаратов класса GLP-1 из-за проблем с печенью, выявленных в испытаниях.
По мнению специалистов, несмотря на более скромный эффект по сравнению с инъекциями, пероральные препараты могут оказаться полезны для части пациентов. В частности, они могут подойти людям, которым достаточно снизить массу тела на 10–15%, а также тем, кому важно улучшить сопутствующие показатели — уровень сахара, холестерина и другие факторы риска.
Кроме того, таблетки могут быть удобны для людей, которые уже снизили вес с помощью инъекций и затем хотят удерживать достигнутый результат. Они также способны сделать терапию более приемлемой для пациентов, которые боятся уколов или не готовы к длительному использованию инъекционных средств.
Таким образом, таблетки для лечения ожирения, по оценке исследователей, имеют хорошие перспективы, но на данном этапе рассматриваются скорее как дополнительный вариант терапии, а не как полная замена инъекционным препаратам.
«Обнадеживает уже то, что таблетка дает двузначное снижение массы тела. Это отличный результат. Но пока, я бы сказал, такие препараты не заменят существующие варианты, а дополнят их», - приводит Nature слова эндокринолога Университета Торонто Дэниела Друкера.
Как отмечается в публикации, препараты для снижения веса, ставшие крайне популярными в последние годы, имеют для многих пациентов очевидный недостаток: их нужно вводить инъекционно, как правило, раз в неделю. Именно поэтому фармацевтические компании активно разрабатывают таблетки против ожирения.
Две таблетки с двумя действующими веществами (один из них семаглутид) класса агонистов рецепторов GLP-1, уже появились, однако, как пишет Nature, инъекционные препараты пока остаются более эффективными.
Одна из причин, по которой первые препараты этого класса выпускались именно в инъекционной форме, связана с их природой. Большинство таких лекарств представляют собой пептиды — сравнительно крупные молекулы, которые быстро разрушаются в пищеварительном тракте и плохо всасываются через кишечник.
Поэтому препараты помещали в инъекционные устройства с тонкими иглами: введение в подкожную жировую ткань позволяет обойти пищеварительную систему и доставить действующее вещество в кровь в целости. Но производство таких устройств сложно и дорого, что ограничивает масштаб выпуска.
А таблетка, принимаемая ежедневно, должна содержать гораздо большую дозу препарата, чем еженедельная инъекция.
Часть компаний пытается решить эту проблему иначе — с помощью так называемых малых молекул. Такие соединения тоже могут активировать рецепторы GLP-1, но лучше всасываются через кишечник. Преимущество малых молекул состоит еще и в том, что их легче производить стандартными химическими методами.
Но у малых молекул есть и слабая сторона: они пока изучены хуже, чем пептидные препараты. Поэтому нельзя исключать появления неожиданных побочных эффектов. Так, компания Pfizer за последние годы прекратила разработку двух маломолекулярных препаратов класса GLP-1 из-за проблем с печенью, выявленных в испытаниях.
По мнению специалистов, несмотря на более скромный эффект по сравнению с инъекциями, пероральные препараты могут оказаться полезны для части пациентов. В частности, они могут подойти людям, которым достаточно снизить массу тела на 10–15%, а также тем, кому важно улучшить сопутствующие показатели — уровень сахара, холестерина и другие факторы риска.
Кроме того, таблетки могут быть удобны для людей, которые уже снизили вес с помощью инъекций и затем хотят удерживать достигнутый результат. Они также способны сделать терапию более приемлемой для пациентов, которые боятся уколов или не готовы к длительному использованию инъекционных средств.
Таким образом, таблетки для лечения ожирения, по оценке исследователей, имеют хорошие перспективы, но на данном этапе рассматриваются скорее как дополнительный вариант терапии, а не как полная замена инъекционным препаратам.
