Российские ученые нашли способ повысить эффективность препаратов против туберкулеза
Российские химики нашли способ резко повысить растворимость этионамида — одного из препаратов против туберкулеза. Это может помочь создать лекарственные формы, которые лучше усваиваются организмом и позволяют снизить нагрузку на пациента.
Источник: Светлана Блохина / ИХР РАН. Руководитель проекта Светлана Блохина за работой.
МОСКВА, 6 мая. /Новости науки/. Российские ученые разработали состав, который может повысить эффективность лекарственных форм этионамида — препарата для лечения туберкулеза. Новый растворитель увеличил растворимость лекарства более чем в 300 раз, сообщила пресс-служба Российского научного фонда.
«Мы нашли простой способ увеличить растворимость этионамида в сотни раз с помощью безопасных и доступных веществ. Благодаря предложенным растворителям фармацевты смогут разработать более эффективные и легко усваиваемые в организме лекарственные формы этого противотуберкулезного препарата», — сказала ведущий научный сотрудник Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН Светлана Блохина. Ее слова приводит пресс-служба РНФ.
Этионамид применяют для лечения туберкулеза. Он остается одним из препаратов, которые еще сохраняют активность против возбудителей болезни. Однако у него есть серьезное ограничение: вещество плохо растворяется в воде. Из-за этого организм усваивает только часть принятой дозы.
Чтобы добиться лечебного эффекта, врачам приходится назначать более высокие дозировки. Это повышает риск побочных эффектов, в том числе со стороны печени и желудочно-кишечного тракта.
Исследователи из Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН предложили решить эту проблему при помощи глубокого эвтектического растворителя. Его создали из хлорида холина, также известного как витамин B4, щавелевой кислоты и полиэтиленгликоля. Эти вещества доступны и уже используются в медицине, фармацевтике или косметической отрасли.
Глубокие эвтектические растворители — это жидкие смеси из двух или более компонентов. Между их молекулами возникают водородные связи, благодаря которым смесь получает особые свойства. В данном случае такая среда помогла резко увеличить количество этионамида, которое может перейти в раствор.
Эксперименты показали, что состав из витамина B4, щавелевой кислоты и полиэтиленгликоля растворяет этионамид более чем в 300 раз лучше воды. В исходном сообщении РНФ указано значение 355 раз. Другие проверенные смеси повышали растворимость препарата слабее — от 13 до 103 раз.
Авторы связывают лучший результат с тем, что между молекулами этионамида и компонентами растворителя образуется развитая сеть водородных связей. Она облегчает переход препарата в раствор и может повысить его биодоступность — долю вещества, которая достигает нужного действия в организме.
По словам ученых, этот подход можно будет использовать не только для этионамида. Состав глубоких эвтектических растворителей можно менять под конкретную задачу. Поэтому технология может помочь при создании более эффективных и менее токсичных форм других плохо растворимых лекарств.
Результаты исследования, поддержанного грантом РНФ, опубликованы в Journal of Molecular Liquids.
«Мы нашли простой способ увеличить растворимость этионамида в сотни раз с помощью безопасных и доступных веществ. Благодаря предложенным растворителям фармацевты смогут разработать более эффективные и легко усваиваемые в организме лекарственные формы этого противотуберкулезного препарата», — сказала ведущий научный сотрудник Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН Светлана Блохина. Ее слова приводит пресс-служба РНФ.
Этионамид применяют для лечения туберкулеза. Он остается одним из препаратов, которые еще сохраняют активность против возбудителей болезни. Однако у него есть серьезное ограничение: вещество плохо растворяется в воде. Из-за этого организм усваивает только часть принятой дозы.
Чтобы добиться лечебного эффекта, врачам приходится назначать более высокие дозировки. Это повышает риск побочных эффектов, в том числе со стороны печени и желудочно-кишечного тракта.
Исследователи из Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН предложили решить эту проблему при помощи глубокого эвтектического растворителя. Его создали из хлорида холина, также известного как витамин B4, щавелевой кислоты и полиэтиленгликоля. Эти вещества доступны и уже используются в медицине, фармацевтике или косметической отрасли.
Глубокие эвтектические растворители — это жидкие смеси из двух или более компонентов. Между их молекулами возникают водородные связи, благодаря которым смесь получает особые свойства. В данном случае такая среда помогла резко увеличить количество этионамида, которое может перейти в раствор.
Эксперименты показали, что состав из витамина B4, щавелевой кислоты и полиэтиленгликоля растворяет этионамид более чем в 300 раз лучше воды. В исходном сообщении РНФ указано значение 355 раз. Другие проверенные смеси повышали растворимость препарата слабее — от 13 до 103 раз.
Авторы связывают лучший результат с тем, что между молекулами этионамида и компонентами растворителя образуется развитая сеть водородных связей. Она облегчает переход препарата в раствор и может повысить его биодоступность — долю вещества, которая достигает нужного действия в организме.
По словам ученых, этот подход можно будет использовать не только для этионамида. Состав глубоких эвтектических растворителей можно менять под конкретную задачу. Поэтому технология может помочь при создании более эффективных и менее токсичных форм других плохо растворимых лекарств.
Результаты исследования, поддержанного грантом РНФ, опубликованы в Journal of Molecular Liquids.
