Российские химики научились создавать новые варианты антибиотиков с помощью света
Российские химики разработали способ перестраивать молекулы антибиотиков с помощью ультрафиолета. Такой подход позволяет получать новые варианты уже известных препаратов без полного повторения их синтеза и может ускорить поиск лекарств с нужными свойствами.
Источник: Новости науки
МОСКВА, 30 сентября /Новости науки/. Российские химики разработали способ изменять структуру готовых антибиотиков с помощью ультрафиолета. Об этом сообщается в статье, опубликованной в журнале Organic Chemistry Frontiers.
«Разработанный нами метод позволяет изменять структуру уже существующих фармацевтических препаратов, например, антибиотиков, на поздних стадиях синтеза. Это особенно актуально в условиях роста устойчивости бактерий к лекарствам, так как модифицированные препараты могут восстанавливать активность против бактерий, которые стали к ним нечувствительны. Кроме того, наш подход дает возможность из одного вещества-предшественника целенаправленно получать разные классы соединений. Это позволяет быстро создавать библиотеки отличающихся по структуре молекул, чтобы затем тестировать их биологическую активность и тем самым ускорить разработку новых лекарственных средств», — приводятся в пресс-релизе РНФ слова руководителя проекта Алексея Сухорукова.
Многие лекарства содержат молекулы с замкнутыми цепочками атомов — так называемыми кольцами. Российские химики показали, что строение такого кольца можно изменить уже в готовом веществе: кольцо из шести атомов, в составе которого есть азот и кислород, превращается в кольцо из пяти атомов — одного атома азота и четырех атомов углерода.
Это позволяет получать новые варианты уже известных веществ, не создавая молекулу заново с самого начала. Такой подход может значительно упростить поиск соединений с нужными свойствами, в том числе новых вариантов антибиотиков.
Авторы сравнили четыре способа проведения реакции. Они нагревали исходное соединение с источником атома азота, использовали металл-восстановитель, обрабатывали молекулы сильными органическими кислотами или воздействовали на них ультрафиолетом. Первые два варианта оказались малоэффективными, тогда как при использовании кислот и света эффективность превращения достигала 90%.
Свет вместо дополнительных реагентов
Исследователи установили, что кислоты и ультрафиолет запускают один и тот же механизм: происходит разрыв определенных химических связей, возникает промежуточное соединение, из которого затем формируется новая молекула. При этом фотохимический способ требует меньше реагентов и, по данным авторов, лучше подходит для некоторых типов молекулярных каркасов, используемых в лекарствах.
Всего химики провели более 20 реакций и получили новые модификации известных антибиотиков. Эти соединения потенциально могут обладать улучшенными свойствами, однако в представленном исследовании речь идет именно о способе изменения структуры препаратов и возможности дальнейшего тестирования их биологической активности.
«Разработанный нами метод позволяет изменять структуру уже существующих фармацевтических препаратов, например, антибиотиков, на поздних стадиях синтеза. Это особенно актуально в условиях роста устойчивости бактерий к лекарствам, так как модифицированные препараты могут восстанавливать активность против бактерий, которые стали к ним нечувствительны. Кроме того, наш подход дает возможность из одного вещества-предшественника целенаправленно получать разные классы соединений. Это позволяет быстро создавать библиотеки отличающихся по структуре молекул, чтобы затем тестировать их биологическую активность и тем самым ускорить разработку новых лекарственных средств», — приводятся в пресс-релизе РНФ слова руководителя проекта Алексея Сухорукова.
Многие лекарства содержат молекулы с замкнутыми цепочками атомов — так называемыми кольцами. Российские химики показали, что строение такого кольца можно изменить уже в готовом веществе: кольцо из шести атомов, в составе которого есть азот и кислород, превращается в кольцо из пяти атомов — одного атома азота и четырех атомов углерода.
Это позволяет получать новые варианты уже известных веществ, не создавая молекулу заново с самого начала. Такой подход может значительно упростить поиск соединений с нужными свойствами, в том числе новых вариантов антибиотиков.
Авторы сравнили четыре способа проведения реакции. Они нагревали исходное соединение с источником атома азота, использовали металл-восстановитель, обрабатывали молекулы сильными органическими кислотами или воздействовали на них ультрафиолетом. Первые два варианта оказались малоэффективными, тогда как при использовании кислот и света эффективность превращения достигала 90%.
Свет вместо дополнительных реагентов
Исследователи установили, что кислоты и ультрафиолет запускают один и тот же механизм: происходит разрыв определенных химических связей, возникает промежуточное соединение, из которого затем формируется новая молекула. При этом фотохимический способ требует меньше реагентов и, по данным авторов, лучше подходит для некоторых типов молекулярных каркасов, используемых в лекарствах.
Всего химики провели более 20 реакций и получили новые модификации известных антибиотиков. Эти соединения потенциально могут обладать улучшенными свойствами, однако в представленном исследовании речь идет именно о способе изменения структуры препаратов и возможности дальнейшего тестирования их биологической активности.
